Папаверін знижує тонус гладких м'язів, виявляє судинорозширювальну та спазмолітичну дію. У великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність. Дія на центральну нервову систему виражена слабко (у великих дозах має седативний ефект).
Препарат Папаверін у формі розчину для ін'єкцій надає розслаблюючу дію на гладкі м'язи, якими вистелені багато внутрішніх органів. Крім цього препарат впливає на судини, за рахунок чого уколи Папаверіна дещо знижують артеріальне тиск. Препарат має слабо виражену седативну дію.
AV-блокада, глаукома, тяжка печінкова недостатність, літній вік (ризик розвитку гіпертермії), дитячий вік до 6 місяців, підвищена чутливість до папаверину.