Протидіарейний ефект препарату розвивається швидко і продовжується протягом 4-6 год. Максимальна концентрація ЛОПЕРАМІДУ в плазмі визначається через 4 години після прийому внутрішньо, період напіввиведення становить 17-40 годин.
Період напіввиведення – 9-14 годин (у середньому 9,8 год). Виводиться переважно з жовчю, незначна частина виводиться нирками (у вигляді кон'югованих метаболітів).
Дія лопераміду розвивається швидко і триває 4-6 годин.
Якщо протягом 48 годин при гострій діареї не спостерігається клінічного поліпшення або розвивається запор, здуття живота, часткова кишкова непрохідність, прийом лопераміда слід припинити.