Суматриптан є специфічним селективним агоністом 5HT.1-серотонінових рецепторів Взаємодіючи із зазначеним підтипом рецепторів, суматриптан: скорочує розширені кровоносні судини головного мозку (що гальмує процес збудження сенсорних нервів навколо судин і розриває хибне коло мігренозного болю).
До загальних побічних ефектів відносяться тиск у грудях, відчуття втоми, відчуття світу, що обертається, блювання, поколювання. Серйозні побічні ефекти можуть включати серотоніновий синдром, серцеві напади, інсульти та судоми.
Під час мігрені стінки судин розширюються і чинять тиск на розташовані поруч нервові клітини. Тривалість таких нападів може вимірюватися як кількома годинами, і днями.
Дані клінічних досліджень: З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезію та зниження чутливості. З боку судин: часто – минуще підвищення артеріального тиску (Незабаром після прийому препарату), припливи.